肝病

J Hepatol:研究发现新型口服小分子抗HBV药物

作者:佚名 来源:MedSci梅斯 日期:2017-11-09
导读

          慢性HBV感染的特征为病毒载量(HBV DNA)水平较高,而包含有耐受原性HBsAg的非传染性膜颗粒的水平更高(>病毒颗粒的100倍)。目前的标准治疗可以有效降低病毒血清学水平,但只有少部分患者可获得功能性治愈(定义为持续HBsAg清除)。因此,迫切需要新的抗病毒治疗策略,以降低HBsAg水平,恢复患者的病毒特异性免疫应答。

关键字:  HBV药物 

        慢性HBV感染的特征为病毒载量(HBV DNA)水平较高,而包含有耐受原性HBsAg的非传染性膜颗粒的水平更高(>病毒颗粒的100倍)。目前的标准治疗可以有效降低病毒血清学水平,但只有少部分患者可获得功能性治愈(定义为持续HBsAg清除)。因此,迫切需要新的抗病毒治疗策略,以降低HBsAg水平,恢复患者的病毒特异性免疫应答。

        瑞士巴塞尔罗氏创新中心Mueller等近日发表的一项研究表明,他们发现了一种新型口服小分子HBV基因表达抑制剂(RG7834),可以阻断病毒抗原和病毒颗粒的产生,对HBV具有高度选择性,其独特的抗病毒作用明显不同于核苷(酸)类似物。

        在HBV自然感染试验和HBV感染的尿激酶型纤溶酶原激活因子/重症联合免疫缺陷人源化小鼠模型中,研究者们对单用RG7834或联合应用RG7834和恩替卡韦的抗病毒作用进行分析。

        结果显示,核苷(酸)类似物可以有效降低病毒血清学水平,但不能有效降低HBV抗原表达,而RG7834的作用特征与核苷(酸)类似物不同,除了可以降低病毒水平,还可以显着降低包括HBsAg等病毒蛋白的水平。表达水平分析表明,应用RG7834治疗可以使HBV mRNAs水平快速选择性下降。

        在HBV感染的人源化小鼠模型中,恩替卡韦治疗对HBsAg水平无显着影响,与之相比,RG7834口服治疗可以使HBsAg水平平均下降1.09 log;此外,联合应用RG7834、恩替卡韦和聚乙二醇干扰素-α,可以使人源化小鼠的HBV DNA和HBsAg水平均显着下降。

        原始出处:

        Mueller H, Wildum S, Luangsay S, et al.A Novel Orally Available Small Molecule That Inhibits Hepatitis B Virus Expression.J Hepatol. 2017 Oct 24.

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